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Covid 19

Speranze contro il coronavirus dal raloxifene, un farmaco contro l’osteoporosi

Grazie all’elaborazione di centinaia di migliaia di molecole, i supercomputer del consorzio europeo Exscalate4CoV hanno identificato decine di principi attivi potenzialmente efficaci contro la COVID-19, l’infezione provocata dal coronavirus SARS-CoV-2. Tra quelli più promettenti il raloxifene, pensato che combattere l’osteoporosi. È stata avanzata richiesta per l’autorizzazione alla sperimentazione clinica.
A cura di Andrea Centini
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Un farmaco contro l'osteoporosi chiamato raloxifene potrebbe essere una “nuova”, efficace arma per contrastare la COVID-19, l'infezione scatenata dal coronavirus SARS-CoV-2. Il principio attivo, utilizzato anche per prevenire lo sviluppo di tumori al seno nelle donne in post menopausa, è stato identificato come possibile "alleato" contro la pandemia da vari supercomputer, che hanno eseguito uno screening virtuale su centinaia di migliaia di molecole intercettando le più promettenti.

Dietro all'identificazione del raloxifene c'è il consorzio europeo “Exscalate4CoV”, che abbraccia una ventina di centri di ricerca ed è finanziato dal progetto Horizon 2020 dell’Unione Europea. Il consorzio è guidato da Dompé farmaceutici, che ha messo a disposizione (assieme al Fraunhofer Institute tedesco) le 400mila molecole date in “pasto” ai supercomputer, che sono andati a caccia di principi attivi potenzialmente efficaci contro la COVID-19. Tra quelli coinvolti nel progetto il Marconi di Cineca da 50 Petaflops; l'HPC5 di ENI da 51,7 Petaflops; il MareNostrum4 del Barcelona Supercomputing Center da 13.7 Petaflops e il Juwels di Julich da 7 Petaflops.

L'algoritmo dei sistemi, che sono in grado di elaborare ben 3 milioni di molecole al secondo, è stato impostato per dare priorità ai principi attivi già presenti sugli scaffali delle farmacie o comunque inclusi in trial clinici, selezionando in questo modo solo medicinali considerati sicuri ed efficaci. Fra tutte le molecole identificate dai supercomputer, in 7 mila sono state ritenute promettenti e testate: fra esse, 100 hanno dimostrato efficacia in provetta, mentre in 40 hanno contrastato la replicazione virale in cellule animali. Il raloxifene è risultato particolarmente valido nel combattere la replicazione del SARS-CoV-2, pertanto Exscalate4CoV ha richiesto all’Agenzia europea per i medicinali EMA l'autorizzazione all'uso nella sperimentazione clinica (è comunque già accessibile in forma compassionevole, off-label). Nel frattempo è stato depositato un nuovo brevetto per il farmaco, proprio per velocizzarne la produzione e ampliarne lo spettro di utilizzo.

A determinare la possibile efficacia del raloxifene non ci sono soltanto i test del consorzio europeo; recentemente ricercatori sudcoreani del Gyeonggi Bio Center e del Korea National Institute of Health Raloxifene hanno osservato che il farmaco è in grado di “sopprimere le attività del coronavirus a livello cellulare”. Il principio attivo aveva dimostrato la propria efficacia anche contro SARS e MERS, pertanto si stanno gettando le basi per la sperimentazione clinica contro il coronavirus entro la fine dell'estate. La speranza è di avere presto a disposizione un medicinale sicuro e realmente efficace contro la COVID-19.

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