C’è un nuovo farmaco che blocca la replicazione del coronavirus: speranze per aerosol efficace

Identificato un nuovo farmaco promettente in grado di contrastare il coronavirus SARS-CoV-2, il patogeno responsabile della pandemia di COVID-19 che ha messo in ginocchio il mondo intero. Il principio attivo in questione fa parte dei cosiddetti inibitori della proteasi, una famiglia di medicinali con spiccata azione antivirale che, come suggerisce il nome, inibiscono enzimi coinvolti nella produzione di proteine virali. In parole semplici, questi farmaci sono in grado di bloccare la “catena di montaggio” dei patogeni, impedirne la replicazione e dunque neutralizzarli. Tra i più noti inibitori della proteasi c'è il darunavir utilizzato contro l'HIV, e ne esistono diversi anche contro il virus responsabile dell'epatite C. Quello rilevatosi efficace contro il SARS-CoV-2, perlomeno in test di laboratorio, è l' aprotinina, un antifibrinolitico (la fibrinolisi è un processo che "bilancia" la coagulazione del sangue) derivato da tessuto polmonare di bovini, utilizzato per ridurre il sanguinamento in diverse condizioni chirurgiche. Il farmaco in passato è stato sospeso per effetti avversi, ma l'Organizzazione Mondiale della Sanità chiese la revoca della sospensione nel 2012; oggi viene utilizzato regolarmente in alcuni Paesi per trattare forme influenzali sotto forma di aerosol.

A determinare che l'aprotinina è efficace contro la replicazione del coronavirus SARS-CoV-2 è stato un team di ricerca internazionale guidato da scienziati dell'Ospedale Universitario dell'Università di Goethe (Germania) e dell'Istituto di Bioscienze dell'Università del Kenti (Regno Unito), che hanno collaborato a stretto contatto con i colleghi dell'Istituto di Patologia della Scuola di Medicina di Hannover, del The German Center for Lung Research e di altri istituti tedeschi. Gli scienziati, coordinati dai professori Martin Michaelis, Mark Wass e Jindrich Cinatl, sono giunti alle loro conclusioni dopo aver condotto test in vitro col principio attivo. L'aprotinina è stata sperimentata su specifiche colture cellulari (Caco2, Calu-3 ed epiteliali bronchiali primarie) contaminate da quattro campioni distinti di SARS-CoV-2. Come indicato, il farmaco è stato in grado di arrestare la replicazione virale, il processo che si avvia dopo che il coronavirus si lega alle cellule umane attraverso la proteina S o Spike, sfruttata come un "grimaldello" per rompere la parete cellulare e riversare il materiale genetico all'interno. L'aprotinina, in parole semplici, impedisce al patogeno emerso in Cina di legarsi alle cellule umane e dunque di avviare la replicazione, che è alla base dell'infezione (COVID-19).

L'aspetto più interessante della ricerca risiede nel fatto che Cinatl e colleghi hanno utilizzato concentrazioni di principio attivo approvate per l'uso terapeutico, pertanto presentano profili di sicurezza già “certificati” dalle autorità sanitarie competenti. Non a caso, come dichiarato dal professor Martin Michaelis in un comunicato stampa, “l'aerosol di aprotinina è molto ben tollerato nei pazienti con influenza”, e in Russia viene regolarmente somministrato per tale scopo. Alla luce dei risultati è emersi, un aerosol con questo farmaco “può avere un potenziale per prevenire la grave malattia COVID-19, se applicato subito dopo la diagnosi”, spiega Michaelis. se ne raccomanda dunque l'uso precoce. Naturalmente saranno necessari studi clinici randomizzati e con placebo approfonditi per dimostrarne l'effettiva efficacia del farmaco. I dettagli della ricerca “Aprotinin Inhibits SARS-CoV-2 Replication” sono stati pubblicati sulla rivista scientifica specializzata Cells.